针对ER阳性乳腺癌,目前最受关注的是CDK4/6抑制剂。通过选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。
细胞周期蛋白依赖性激酶(CyclinDependentKinase,CDK)是参与细胞周期调节的关键激酶。细胞从G1到S期的检查点,需要将视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化,并通过CDK4/6对其进行修饰,该途径中的异常会导致持续的细胞增殖,与癌变有关。而CDK4/6抑制剂可阻断CDK4/6激酶活性,降低Rb蛋白磷酸化水平,使其无法释放转录因子E2F,抑制癌细胞分裂增殖。
FDA已批准2个靶向药物上市,第一个上市靶向药物:辉瑞公司的Ibrance;第二个上市药物:诺华公司的Kisqali。
一、Palbociclib(Ibrance)【中文药品名】帕博西林
二、Kisqali(Ribociclib)【中文药品名】瑞博西尼
CDK4/6抑制剂用多久可停药?
CDK4/6抑制剂一般用两至三个月可以逐渐停药。首次发作的抑郁症,首先强调急性期治疗要足量、足疗程,然后在这个剂量的基础上维持6-8个月,部分患者强调维持治疗至少需要一年。由于抑郁症容易复发,抑郁症患者需要经过急性期治疗、维持期治疗,再进入巩固期的治疗,效果比较好。
更多靶向药价格一览表,点击查看