盐酸度洛西汀合成新工艺-肿瘤头条

盐酸度洛西汀合成新工艺

发布: 12月25日

作者: 医药经济报 | 阅读量 192

盐酸度洛西汀合成新工艺

盐酸度洛西汀（duloxetine hydrochloride）是5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂，能够抑制神经元对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，由此提高这两种中枢神经递质在大脑和脊髓中的浓度，故可用于治疗某些心境疾病如抑郁症和焦虑症，以及缓解中枢性疼痛如糖尿病外周神经病性疼痛和妇女纤维肌痛等。

目前，盐酸度洛西汀的合成方法有多种，但现有方法均有一些不足之处，不利于工业化生产。前不久，浙江台州职业技术学院化学制药研究所的季程宇等人经过深入研究，对盐酸度洛西汀的生产工艺进行研究和改进，提出了一条新工艺，撰文发表在近期的《合成化学》杂志上。

新工艺以乙酰噻吩和甲胺盐酸盐为起始原料，先后经过Mannich缩合反应、酶法还原反应和缩合反应共3步反应，最终合成出抗抑郁药盐酸度洛西汀，反应总收率约为50.6%；还对第一步反应中的3个杂质进行1H NMR、13C NMR和MS(ESI)分析，确证为1,5-二（噻吩-2-基）戊烷二酮、3-乙氧基-1-（噻吩-2-基）-1-丙酮和N,N-二[（噻吩-2-基）丙酮-1-基]甲胺。该工艺适合工业化生产。