地诺单抗(Xgeva)对于破骨细胞的形成、功能、生存及负责骨吸收的细胞都有具有重要作用,调节了钙从骨的释放。通过RANKL刺激,破骨细胞活性增强,介导了实体瘤中骨转移骨病理的发生。另外,骨的巨细胞肿瘤包含表达RANKL的基质细胞,破骨细胞样巨细胞表达RANKL受体,彼此信号传导导致骨溶解及肿瘤生长。地诺单抗避免了RANKL激活其表达于破骨细胞、前体细胞、破骨样巨细胞表面的受体RANK而发挥作用。
地诺单抗Xgeva的作用机制是通过阻断骨质灭菌酶RANKL的信号来实现的。RANKL是一种诱导骨质灭菌的蛋白质,通过诱导骨质破坏来达到其作用。RANKL与骨质灭菌酶RANK相互作用,诱导骨质灭菌。Xgeva(地诺单抗)通过与RANKL结合而使其活性降低,从而达到抑制骨质灭菌的目的。地诺单抗作为一种新型的RANKL抑制剂,可以阻断RANKL与RANK之间的相互作用,从而抑制骨质灭菌。地诺单抗的作用机制可以解释为什么它可以有效治疗骨转移。骨转移是一种常见的癌症并发症,发生率达到30%~50%。骨转移的发生与骨质破坏密切相关,而骨质破坏又与RANKL信号有关。因此,抑制RANKL信号通路具有潜在的治疗骨转移的作用。
2023年地诺单抗Denosumab价格
地诺单抗(地舒单抗)Xgeva规格为60mg/1ml支/盒,价格1060元每支。地舒单抗Xgeva是一种人IgG2单克隆抗体,可抑制破骨细胞的生成、功能和存活,因此可减少骨的再吸收,增加骨小梁和皮质骨内的骨量和强度。