劳拉替尼Lorlatinib是目前世界上第三代靶向药物,用于治疗ALK阳性肺癌患者,具体包括接受克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂治疗后疾病继续恶化,或者接受艾乐替尼或塞瑞替尼作为第一种ALK抑制剂治疗法后疾病继续恶化。
洛拉替尼(劳拉替尼)说明书
劳拉替尼(Lorlatinib)是一种抑制EGFR、ALK和ROS1的第三代靶向药,可有效抑制实体瘤细胞生长。劳拉替尼(Lorlatinib)能够选择性结合ALK、ROS1融合两种驱动基因变异的产物,阻断下游信号通路的激活和传递,从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖,发挥抗癌作用。
虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应,然而耐药是不可避免的问题,劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变,并且有较强的中枢神经系统渗透性,保持脑组织中较高的血药浓度。
靶向药洛拉替尼(劳拉替尼)推荐剂量:口服每次100mg,每一天一次,每一天都在相同时间使用。忘记使用时,如果离下一次使用的时间不少于4小时,可以补服。不可同一时间段服用两次分量。
靶向药洛拉替尼(劳拉替尼)剂量减小调整:首次剂量减小可调整至每次75mg,每天一次,二次剂量减小可调整至每次50mg,每天一次。对于每天用药无法耐受50mg的患者,永久性停止使用劳拉替尼。
靶向药劳拉替尼Lorlatinib不良反应包括手臂、腿、手和脚肿胀(水肿);关节或手臂和腿部的麻木和刺痛感觉(周围神经病变);思考困难或困惑;呼吸困难;疲劳;体重增加;关节疼痛;情绪变化;感到悲伤或焦虑;腹泻等。
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