adagrasib靶向药是在2021年8月在国内正式上市的,KRASG12C抑制剂阿达格拉西布/MRTX849/adagrasib靶向药价格2000元左右。
阿达格拉西布是一种靶向药物,可通过抑制KRASG12C信号通路来抑制癌细胞的生长。Adagrasib(MRTX849)是一款针对KRASG12C突变体的特异性优化口服抑制剂,在非小细胞肺癌和结直肠癌及其他实体肿瘤治疗中展现出良好的疗效,有望成为继Sotorasib之后第二款获批上市的KRAS抑制剂。
Adagrasib具有长达24小时的半衰期和广泛的组织分布,而且能够穿过血脑屏障,有助于最大限度地发挥药物效力。
KRASG12C抑制剂阿达格拉西布/MRTX849说明书
阿达格拉西布是一种靶向药物,可通过抑制KRASG12C蛋白来治疗癌症。阿达格拉西布与其他靶向药物相比具有独特的作用机理,可显著降低癌细胞的生长和扩展。
在KRASG12C阳性非小细胞肺癌,大肠癌和其他实体瘤患者中,以可接受的安全性证明了令人鼓舞的临床活性。阿达格拉西布具有强力的抑制效应,在细胞内的IC50约为5nM,而且它对KRASG12C突变体的特异性是野生型KRAS的1000倍以上。阿达格拉西布还具有良好的药代动力学特性,半衰期长达24小时,可以分布到多种组织中,而且能够穿过血脑屏障,有着很强的抗肿瘤活性。
在安全性方面,最常见的不良反应是恶心,腹泻,呕吐,疲劳和ALT升高。阿达格拉西布600mg每天两次,单药治疗携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌患者,ORR可达45%,疾病控制率达96%。
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