甲磺酸达拉非尼胶囊(泰菲乐®)是一种强效和选择性BRAF激酶活性抑制剂。
曲美替尼片(迈吉宁®)是一种可逆的、高选择性MEK1和MEK2激酶活性的变构抑制剂。
两者联合治疗
两者联合治疗,针对BRAF V600突变阳性黑色素瘤的驱动突变靶点,可以使病灶得到快速且显着的缓解,并改善患者的无进展生存。多项全球关键性临床研究结果显示,对比靶向单药治疗,达拉非尼联合曲美替尼使用可帮助BRAF V600突变黑色素瘤患者,得到更高的疾病缓解,实现更长的无进展生存。
达拉非尼和曲美替尼最早均由GSK研发,2015年GSK与诺华交换资产,诺华获得者两款产品。达拉非尼/曲美替尼联用组合最早于2013年5月获美国FDA批准上市。目前获批的适应症包括黑素瘤、非小细胞肺癌和甲状腺未分化癌。