【赞可达适应症】
本品适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
【赞可达用法用量】
每日一次,每次450mg,每天在同一时间口服给药,药物应与食物同时服用。只要观察到临床效益,应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药,且距下次服药时间间隔12小时以上是,患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐,患者不应服用额外剂量,但应继续服用下次计划剂量。
【赞可达特殊人群】
年龄、性别和人种的影响:
群体药代动力学分析显示,年龄、性别和人种对本品暴露不会产生具有临床意义的影响。
肝损害患者:
与肝功能正常的健康受试者相比较,重度(Child-Pugh C)肝损伤患者空腹单次口服本品750 mg后塞瑞替尼的几何平均全身暴露量(AUCinf)增加66%,非结合塞瑞替尼AUCinf 增加108%。
轻度(Child-Pugh A)至中度(Child-Pugh B)肝损伤受试者的塞瑞替尼总暴露量和非结合全身暴露量与肝功能正常的健康受试者相似。
肾损害患者:
本品尚未在肾损害患者中开展研究。然而,现有数据显示,本品极少通过肾脏进行消除(仅占单次口服给药剂量的1.3%)。
一项对345例轻度肾损害患者(60≤CLcr<90 mL/min)、82例中度肾损害患者(30≤CLcr<60 mL/min)和546例肾功能正常患者(≥90 mL/min)的群体药代动力学分析显示,轻度和中度肾损害患者中的本品暴露与肾功能正常患者相似。该临床试验未纳入重度肾损害患者(CLcr<30 mL/min)。
【赞可达副作用和不良反应】
在临床试验中,患者使用塞瑞替尼治疗,主要的副作用和不良反应包括:
其中发生率≥10%的副作用和不良反应包括:
腹泻、恶心、呕吐、肝脏实验室检查异常、疲劳、腹痛、食欲下降、体重减轻、便秘、血肌酐升高、皮疹、贫血和食管疾病。
发生率≥5%的3~4级(严重)副作用和不良反应包括:
肝脏实验室检查异常、疲劳、呕吐、高血糖、恶心及腹泻。