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靶向药物是一类专门设计用来干扰癌症细胞生长和扩散的药物，而尽量减少对正常细胞的伤害。它们的作用机制常常是经过干扰特定的分子途径或蛋白质，因而抑制癌细胞的增殖和生存。阿贝西利片是一种靶向药物，因为它具有明确定向前列腺癌生长的机制，即雄激素的产生和作用。
阿贝西利片的作用机制涉及到前列腺癌细胞对雄激素的依赖性。正常情况下，前列腺癌细胞生长和繁殖需要雄激素，特别是雄性激素睾酮。抑制睾酮的产生和作用对控制前列腺癌的生长非常关键。
阿贝西利片经过下面两个主要机制实现对前列腺癌的治疗：
1、在男性体内，睾酮主要由睾丸产生。在前列腺癌细胞中也有一定量的雄激素合成，特别是经过肾上腺产生的底物，即脱氢表雄酮(DHEA)。阿贝西利片经过抑制CYP17A1酶的活性，干扰了DHEA向睾酮的转化过程，因而减少了前列腺癌细胞所需的睾酮水平。
2、除了降低雄激素的产生外，阿贝西利片还经过抑制雄激素的作用来影响前列腺癌细胞。它抑制了雄激素与前列腺癌细胞内的雄激素受体(AR)结合，阻止了AR的活性，因而降低了前列腺癌细胞的增殖和生存。
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