卵巢肿瘤2022治疗相关靶向药物|卵巢肿瘤吃什么药好?-肿瘤头条

卵巢肿瘤2022治疗相关靶向药物|卵巢肿瘤吃什么药好?

发布: 05月17日

作者: 肿瘤科普卫士 | 阅读量 2675

卵巢肿瘤是妇科恶性肿瘤中发病率第三种，仅次于宫颈癌和子宫内膜癌。5年生存率仅为45.6%，是目前致死率最高的妇科恶性肿瘤之一。随着卵巢肿瘤发病机制研究的逐步深入，分子靶向治疗也不断取得新的进展。

靶向治疗

1.PARP抑制剂

二磷酸腺苷核糖多聚酶（PARP）是修复单链DNA损伤（SSBs）的关键路径，在DNA损伤修复和细胞凋亡中发挥重要作用， PARP抑制剂通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复、促进肿瘤细胞发生凋亡，从而可增强放疗以及烷化剂和铂类药物化疗的疗效，还可通过减少放化疗用药或放射剂量，以降低不良反应。

奥拉帕利（Olaparib）

尼拉帕尼（Niraparib）

卢卡帕尼（Rucaparib）

2.血管内皮生长因子（VEGF）抑制剂

VEGF作为内皮细胞分裂素，通过与VEGF受体结合促进细胞的存活、增殖和迁移。卵巢肿瘤是一种高度依赖于VEGF介导的血管生成的肿瘤，VEGF表达增高是卵巢肿瘤早期发生的一个重要标志。VEGF被认为是临床诊断卵巢肿瘤的生物标志物，也是卵巢肿瘤患者预后的预测指标。抗血管生成的靶向药物主要作用于VEGF信号途径（配体、受体、细胞内下游信号），通过阻断不同促血管生成因子及其受体，进而抑制肿瘤内新生血管形成、控制肿瘤的生长。

贝伐珠单抗（Bevacizumab）

3.多靶点抗血管生成靶向抑制剂

帕唑帕尼（Pazopanib）

索拉非尼（Sorafenib）

4.NTRK抑制剂

NTRK基因包含NTRK1、NTRK2和NTRK3，分别负责编码原肌球蛋白受体激酶（TRK）家族TRKA、TRKB和TRKC这3种蛋白质的合成。TRK蛋白通过与神经营养因子结合逐导TRK受体二聚体化、胞内激酶结构域酪氨酸残基的磷酸化而活化，促进细胞的存活，分化。等过程。肿瘤中染色体重排导致NTRK基因与伴侣基因的融合，经翻译后形成的融合蛋白可以促进NTRK蛋白配体非依赖性的组成性激活和信号转导。

拉罗替尼（Larotrectinib）和恩曲替尼（Entrectinib）是国外上市的针对NTRK融合的实体瘤患者。NCCN指南推荐拉罗替尼或恩曲替尼作为铂类敏感或耐药复发、含有NTRK融合的上皮性卵巢肿瘤、输卵管癌、原发性腹膜癌患者的可选治疗方案。

5.BRAF抑制剂

BRAF是多个癌症患者中常见的驱动突变基因，常见的突变位点为BRAF V600E。目前BRAF抑制剂已获批用于黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等多个癌种中。低级别浆性卵巢肿瘤具有高频的KRAS和BRAF突变。针对BRAF突变，NCCN指南推荐曲美替尼作为铂类敏感和铂类耐药低级别浆液性卵巢肿瘤患者的复发治疗方案。

免疫治疗

免疫检查点疗法是通过抑制免疫负干扰因子，从而触发抗肿瘤免疫应答的一种方法。已经取得突出成果的2个抗体是细胞毒性T淋巴细胞抗原4（CTLA-4）抗体，如伊匹单抗（Ipilimumab），和程序性凋亡1（PD-1）抗体，如帕博利珠单抗、纳武利尤单抗。

帕博利珠单抗（Pembrolizumab，K药）靶向PD-1，PD-1是T细胞上的蛋白质，通学有助于防止这些细胞攻击体内的其他正常细胞。通过阻断PD-1，此类药物可增强对癌细胞的免疫反应，会使一些肿瘤缩小或减缓其生长。