依维莫司是一种靶向治疗药物,最早用于治疗慢性骨髓性白血病(CML)和胃肠道间质瘤(GIST)。它于1998年首次合成,之后于2001年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,标志着靶向治疗药物时代的开始。
与传统的癌症治疗方法不同,靶向治疗药物经过特异性地干预癌细胞的异常生长信号通路或基因突变来精确地攻击癌症细胞,减少对健康组织的损害。依维莫司是一种典型的靶向治疗药物,它的治疗机制涉及与癌症相关的分子靶点的干预。
依维莫司的主要作用机制是经过抑制特定蛋白质激酶的活性来控制癌细胞的生长和分裂。这种激酶叫做骨髓基质激酶(BCR-ABL)或KIT激酶,它们在某些白血病和GIST患者中异常活跃。
1、 在CML患者中,存在一种称为Philadelphia染色体的异常,导致BCR-ABL激酶的异常活化。依维莫司经过抑制BCR-ABL激酶的活性,有效控制了CML的发展。
2、 GIST是一种常见的胃肠道恶性肿瘤,其发展常常与KIT激酶的异常激活有关。依维莫司经过抑制KIT激酶的活性,抑制了GIST的生长。
依维莫司属于一类被称为“酪氨酸激酶抑制剂”的靶向治疗药物。这类药物经过抑制特定激酶的活性来抑制癌细胞的生长,包含骨髓基质激酶、KIT激酶、EGFR激酶等。
适应症
1、 依维莫司是CML的标准治疗之一,特别是在慢性期和加速期的患者中,它可以帮助控制病情并提高生存率。
2、 GIST是一种罕见但常见的胃肠道肿瘤,依维莫司在GIST的治疗中也取得了较好的成就。