达可替尼，达克替尼详细说明书

【商品名称】多泽润

【通用名称】达克替尼胶囊

【英文名称】dacomitinib Tablets

【汉语拼音】daketini pian

【主要成份】本品活性成分为达克替尼

【化学名称】（2 E）-N- {4-[（3-氯-4-氟苯基）氨基] -7-甲氧基喹唑啉-6-基} -4-（哌啶-1-基）but-2-一水合酰胺

【化学结构式】

【分子式】C 24 H 25 ClFN 5 O 2 ∙H 2 O

【分子量】487.95

【性 状】本品为白色至浅黄色粉末。

【规 格】

45 mg：蓝色薄膜衣，即刻释放，圆形双凸片剂，在一侧压有“ Pfizer”，另一侧压有“ DCB45”。

30 mg：蓝色薄膜衣，即刻释放，圆形双凸片剂，一侧压有“ Pfizer”，另一侧压有“ DCB30”。

15 mg：蓝色薄膜衣，即刻释放，圆形双凸片剂，一侧压有“ Pfizer”，另一侧压有“ DCB15”。

【适应症】一线治疗具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。

【用法用量】

每天一次，每次45mg。

【副作用和不良反应】

在临床试验中，达克替尼常见的副作用和发生率是：

其中，达克替尼最常见（> 20％）的副作用和不良反应是：

腹泻（87％），皮疹（69％），甲沟炎（64％），口腔炎（45％），食欲下降（31％），皮肤干燥（ 30％），体重减轻（26％），脱发（23％），咳嗽（21％）和瘙痒（21％）。

达克替尼最常见（≥1％）的严重副作用和不良反应是：腹泻（2.2％）和间质性肺病（1.3％）。

导致达克替尼减量服用的最常见（> 5％）副作用和不良反应是：皮疹（29％），甲沟炎（17％）和腹泻（8％）。

导致达克替尼中断使用的最常见（> 5％）副作用和不良反应是：皮疹（23％），甲沟炎（13％）和腹泻（10％）。

导致达克替尼永久停药的最常见（> 0.5％）副作用和不良反应是：皮疹（2.6％），间质性肺病（1.8％），口腔炎（0.9％）和腹泻（0.9％）。

【药物互相作用】

质子泵抑制剂（PPI）：

避免与达克替尼一起使用；使用局部作用的抗酸药或H2受体拮抗剂；在H2受体拮抗剂之前至少6小时或之后10小时服用达克替尼。

CYP2D6底物：

避免与达克替尼并用，因为CYP2D6底物浓度的最小增加可能导致严重的或危及生命的毒性。

【特殊人群使用】

怀孕：

根据动物研究的结果及其作用机理，达克替尼给予孕妇时可引起胎儿伤害。目前尚无孕妇使用达克替尼的数据。在动物生殖研究中，在器官发生期间口服达莫替尼给怀孕的大鼠口服，导致植入后流失的发生率增加，并且胎儿体重的剂量降低，导致在45 mg人剂量下的暴露量接近暴露量。已证明缺乏EGFR信号传导可导致动物的胚胎致死率以及出生后死亡。向孕妇建议对胎儿有潜在危险。

哺乳：

没有关于人乳中达克替尼及其代谢物的存在对母乳喂养婴儿或产奶量的影响的信息。由于含达克替尼的母乳喂养婴儿可能会出现严重的不良反应，因此建议女性在达克替尼治疗期间以及最后一次服药后至少17天内不要母乳喂养。

备孕：

在开始使用达克替尼之前，请验证具有生殖潜力的女性的怀孕状况。

避孕：

建议有生殖潜力的女性，在使用达克替尼治疗期间以及最后一次服用后至少17天内，使用有效的避孕方法。

儿童：

尚未确定达克替尼在儿科中的安全性和有效性。

老年人：

临床试验显示，65岁以上老年患者使用达克替尼，3~4级不良反应的发生率更高（67％ VS 56％）。

肾功能不全：

对于轻度或中度肾功能不全的患者（肌酐清除率[CLcr]为30至89 mL / min），建议不调整剂量。对于严重肾功能不全（CLcr <30 mL / min）的患者，尚未确定达克替尼的推荐剂量。

肝功能不全：

对于轻度或中度肝功能不全，建议不调整剂量。对于严重肝功能不全（总胆红素> 3至10×ULN和任何AST）的患者，尚未确定达克替尼的推荐剂量。

【贮 藏】贮存温度不得高于25℃，在原始包装内存放。请将本品置于儿童不能触及的地方。

【包 装】片剂，薄膜包衣

【有 效 期】24个月

【生产企业】辉瑞制药有限公司