塞来昔布详细说明书 药品名称

通用名称：塞来昔布胶囊

商品名称：西乐葆

英文名称：Celecoxib Capsules  

化学成分

本品主要成分及其化学名称为：塞来昔布，4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氢-1-吡唑-1-基]苯磺酰胺

用法用量

在决定使用本品前,应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）骨关节炎和类风湿关节炎，根据个体情况决定塞来昔布胶囊治疗的最低剂量。进食的时间对此使用剂量没有影响。骨关节炎：本品缓解骨关节炎的症状和体征推荐剂量为200mg,每日一次口服或100mg每日两次口服。 类风湿关节炎：本品缓解类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为100mg至200mg,每日2次。 急性疼痛：推荐剂量为第1天首剂400mg，必要时，可再服200mg

主要功效

在决定使用本品前,应仔细考虑本品和其他治疗选择的潜在利益和风险。根据每例患者的治疗目标，在最短治疗时间内使用最低有效剂量（见【注意事项】-警告）

1)用于缓解骨关节炎的症状和体征。

2)用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。

3）用于治疗成人急性疼痛.(见【临床试验】)

4)作为常规疗法（如：内镜监测，手术）的一项辅助治疗，可减少家族性腺瘤息肉（FAP）患者的腺瘤性结直肠息肉的数目。目前尚不知FAP病人腺瘤性结直肠息肉数目的减少的临床益处。停用本品后其治疗效果是否能维持还不明确。尚无本品治疗FAP患者

药物相互作用

一般情况 ：当塞来昔布与有抑制P450 2C9作用的药物同时服用时，会产生明显的药物相互作用。体外的研究提示，塞来昔布不是细胞色素P4502C9，2C19或3A4的抑制剂临床研究发现 ：塞来昔布与氟康唑和锂之间有潜在明显药物相互作用。来自非甾体抗炎药（NSAID)的经验提示：与速尿和血管紧张素转化酶抑制剂（ACE）抑制剂有潜在的相互作用。研究了塞来昔布在体内与优降糖，酮康唑，甲氨喋呤，苯妥英和甲苯磺丁脲的药代动力学和药效学，未发现有重要临床意义的药物相互作用。通常：塞来昔布主要经肝脏细胞色素P450

药理作用

塞来昔布是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶- 2。炎症刺激可诱导环氧化酶- 2（COX- 2）生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。而塞来昔布可通过抑制环氧化酶- 2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。

其他信息

【储存】

[02]药品阴凉贮存区(20℃以下)

【有效期】

36个月

【生产企业】

企业名称：Pfizer Pharmaceuticals LLC (PPLLC)

生产地址：

不良反应

在对照临床试验中报告的不良反应按发生率分类为：1%，但等于或少于安慰剂组：中枢神经系统：头痛。胃肠道 ：便秘、恶心。其他 ：关节痛、腰背痛、失眠、肌痛、外周痛、瘙痒。

药品禁忌

对本产品中任何成份过敏者。已知对磺胺过敏者。

注意事项

塞来昔布含有磺胺基团。临床研究中，哮喘患者服用本品后未发生支气管痉挛，但由于未在阿司匹林或其他非甾类抗炎药诱发哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者中评估本品，因此，尚未有研究资料以前，此类患者应避免服用本品。对驾驶和操作机器能力的影响 ：没有研究过本品对驾驶汽车和操作能力的影响，但基于其药效学及总体安全性特征来看，应不会影响这类能力。

【孕妇及哺乳期妇女用药】没有关于妊娠期应用本品的资料，只有潜在益处大于对胎儿的危害时，妊娠妇女才可以考虑用本品治疗。动物试验中观察到的对早期胚胎的影响主要与COX- 2的抑制有关，如胚胎着床前后流产，但对长期的生殖功能无影响。致畸研究发现，塞来昔布对家兔无致畸作用。在大鼠中进行的2项试验中，有一项试验发现给药量为最高剂量（即每日400 mg）的7倍时，可发现与塞来昔布剂量相关的膈疝的发生，塞来昔布对分娩无不良影响，不导致难产。临床前研究证实，塞来昔布能通过胎盘。在大鼠中进行的研究显示，塞来昔布能经乳汁分泌，浓度与血浆浓度相似，因没有在人体中进行类似研究，故本品不应用于哺乳期妇女。