阿卡替尼，阿卡拉布替尼详细说明书

药品名称：Acalabrutinib

中文名称：阿卡替尼

商品名称：Calquence

剂型

胶囊 100毫克

用药管理 口服管理 带或不带食物 用水吞下囊整个胶 不要打开，折断或咀嚼胶囊 错过剂量 如果剂量错过> 3小时，则跳过剂量; 定期服用下一剂 不应该使用额外的胶囊来弥补错过的剂量 存储

储存于室温，20-25°C（68-77°F）; 允许的温度为15-30°C（59-86°F）

套细胞淋巴瘤 适用于接受过至少1次治疗的成人的套细胞淋巴瘤（MCL） 100毫克PO q12hr 剂量调整 管理≥3级不良反应 3级或更高的非血液学毒性， 3级血小板减少伴出血， 4级血小板减少症，或 4级中性粒细胞减少症持续> 7天 第一到第三次出现 中断药物 一旦毒性降至≤1级，则以100 mg PO BID恢复治疗 第四次出现 停止服用药物 与CYP3A4抑制剂或诱导剂共同给药 强CYP3A4抑制剂：避免同时使用; 若短期内使用CYP3A4抑制剂（如抗感染药≤7天），则中断治疗 中度CYP3A4抑制剂：100mg PO qDay 强CYP3A4诱导剂：避免同时使用; 如果这些诱导剂无法避免，则将剂量增加至200 mg PO BID 与胃酸还原剂共同给药 质子泵抑制剂：避免同时使用 H2受体拮抗剂：在服用H2受体拮抗剂前2小时服用 抗酸剂：分开给药至少2小时 剂量注意事项

根据总体反应加速批准指示; 继续批准该适应症可能取决于确认试验中的临床益处的验证和描述

不良反应 > 10％ 所有等级 血红蛋白减少（46％） 血小板减少（44％） 头痛（39％） 中性粒细胞减少（36％） 腹泻（31％） 疲劳（28％） 肌痛（21％） 挫伤（21％） 恶心（19％） 皮疹（18％） 腹痛（15％） 便秘（15％） 呕吐（13％） 等级≥3 中性粒细胞减少（15％） 血小板减少（12％） 1-10％

肌酐增加，1.5-3倍ULN（4.8％）

所有等级 出血/血肿（8％） 鼻出血（6％） 等级≥3 血红蛋白减少（10％） 腹泻（3.2％） 腹痛（1.6％） 头痛（1.6％） 呕吐（1.6％） <1％ 等级≥3 恶心（0.8％） 疲劳（0.8％） 肌痛（0.8％） 皮疹（0.8％） 出血/血肿（0.8％） 警告 禁忌

没有

注意事项

报告发生严重的出血事件，包括致命事件; 出血事件的机制尚不清楚; acalabrutinib可能会进一步增加接受抗血小板或抗凝治疗的患者的出血风险，应监测患者的出血迹象; 根据手术类型和出血风险，考虑扣除acalabrutinib 3-7天手术前和术后的益处风险

报告称严重感染（细菌，病毒或真菌），包括致命事件和机会性感染; 监测感染情况，并考虑预防机会性感染风险增加的患者

血细胞减少症报道，包括中性粒细胞减少，贫血和血小板减少症; 在治疗期间每月评估全血细胞计数

用acalabrutinib治疗的恶性血液病患者发生了第二次原发性恶性肿瘤，包括非皮肤癌; 最常见的是皮肤癌; 告知患者需要防晒保护

在临床试验期间发生心房纤颤和颤动（罕见）; 监测患者并适当管理

药物相互作用概述 与CYP3A抑制剂或诱导剂共同给药 Acalabrutinib主要由CYP3A酶代谢 预计CYP3A抑制剂会增加acalabrutinib全身暴露 预计CYP3A诱导剂会降低acalabrutinib全身暴露 请参阅剂量修改 与胃酸减少剂共同给药 与PPI，H2-拮抗剂或抗酸剂共同给药可降低acalabrutinib血浆浓度 请参阅剂量修改