阿帕替尼 Apatinib说明书

　　【阿帕替尼】

　　阿帕替尼是全球首个被证实在晚期胃癌标准化疗失败后安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，同时，阿帕替尼也是目前晚期胃癌靶向药物中唯一的口服制剂，阿帕替尼可显著延长晚期胃癌患者的生存时间，阿帕替尼有效提高患者治疗的依从性。[1-2] 根据国家卫生计生委网站13日消息，我国自主研制的用于治疗晚期胃癌的小分子靶向药物“甲磺酸阿帕替尼片”获得国家食品药品监管总局批准上市，阿帕替尼是我国国家重大新药创制科技重大专项支持下，在肿瘤治疗领域取得的又一重大突破。

　　【基本信息】

　　阿帕替尼产品名称：甲磺酸阿帕替尼片[4]

　　阿帕替尼英文名称：Apatinib Mesylate Tablets[4]

　　阿帕替尼商品名：艾坦[4]

　　阿帕替尼剂型：片剂[4]

　　阿帕替尼生产单位：江苏恒瑞医药股份有限公司[4]

　　阿帕替尼生产地址：连云港经济技术开发区黄河路38号[4]

　　阿帕替尼产品类别：化学药品[4]

　　阿帕替尼批准日期：2014-10-17[4]

　　阿帕替尼药品本位码：86901445002799[4]

　　【成分】

　　阿帕替尼主要成份为甲磺酸阿帕替尼。[5]

　　阿帕替尼化学名称：N-[4-(1-氰基环戊基) 苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐[6]

　　阿帕替尼化学结构式：

　　阿帕替尼分子式：C24H23N5O·CH4SO3[6]

　　阿帕替尼分子量：493.58[6]

　　【性状】

　　阿帕替尼为薄膜衣片，阿帕替尼除去包衣后显白色或类白色。

　　【适应症】

　　阿帕替尼单药适用于既往至少接受过 2 种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃-食管结合/n部腺癌患者。患者接受阿帕替尼治疗时应一般状况良好。

　　【规格】

　　按阿帕替尼( C24H23N5O)计：( 1) 阿帕替尼0.425g; ( 2)阿帕替尼 0.25g。

　　【用法用量】

　　阿帕替尼应在有经验的医生指导下使用。

　　阿帕替尼推荐剂量用法：阿帕替尼850mg qd，口服阿帕替尼，餐后半小时以温开水送服阿帕替尼。

　　阿帕替尼注意事项：阿帕替尼对于体力状态评分ECOG≥2、四线化疗以后、胃部原发癌灶没有切除、骨髓功能储备差、年老体弱或瘦小的女性患者，为了确保患者的安全性和提高依从性，可以适当降低起阿帕替尼始剂量，先从阿帕替尼500mg qd开始阿帕替尼服药，服用阿帕替尼1～2周后再酌情增加阿帕替尼剂量。

　　【禁忌】

　　对阿帕替尼任何成份过敏者应禁用;阿帕替尼对于有活动性出血、 溃疡、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30 天内、药物不可控制的高血压、 Ⅲ-Ⅳ级心功能不全( NYHA 标准)、 重度肝肾功能不全( 4级)患者应禁用阿帕替尼。

　　【注意事项】

　　阿帕替尼|VEGFR抑制剂类抗肿瘤药物有可能增加出血的风险，凝血功能异常患者应慎用阿帕替尼。已知有QT间期延长病史者、服用抗心律失常药物者或有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱者慎用，阿帕替尼用药期间应注意严密监测心电图和心脏功能。原有血清转氨酶和总胆红素升高的患者应慎用阿帕替尼。建议育龄女性在接受阿帕替尼治疗期间和阿帕替尼治疗结束至少8周内应采用必要的避孕措施，阿帕替尼治疗期间停止哺乳。不推荐18岁以下患者服用阿帕替尼。

　　【包装】

　　阿帕替尼聚酰胺/铝/聚氯乙烯冷冲压成型固体药用复合硬片和阿帕替尼药品包装用铝箔热合密封的双铝板。[7] ( 1) 阿帕替尼0.425g 10 片/板/盒，阿帕替尼 7 片/板×2 板/盒;( 2)阿帕替尼 0.375g 10 片/板/盒;( 3)阿帕替尼 0.25g 10 片/板/盒。

　　【药物相互作用】

　　阿帕替尼慎与主要经CYP3A4或CYP2C9代谢、延长QT间期及其他对肝肾功能有影响的药物同用阿帕替尼。

　　【贮藏】

　　阿帕替尼遮光、密封，阿帕替尼25℃以下保存。

　　【批准文号】

　　(1)阿帕替尼0.425g 国药准字H20140105

　　(2)阿帕替尼0.250g 国药准字H20140103