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长春碱
VLB Vinblastine
药品概述
长春碱（Vinblastine），又称长春花碱为由夹竹桃科植物长春花中提取的干扰蛋白质合成的抗癌药物。常用其硫酸盐，为白色或类白色结晶性粉末，无臭，有引湿性，遇光或热易变黄。易溶于水。
本品主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期。它与秋水仙碱相似，可引起核崩溃，呈空泡式固缩。也作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的运转，使蛋白质的合成受抑制；可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成，将细胞杀灭于G1期。
用药后有33%自胆囊中排出，主要为代谢物，21%以原形由尿中排出。
简要说明书
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长春碱（Vinblastine） 说明书 |
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|---|---|
| 药物： | 硫酸长春碱注射液 |
| 规格： | 10ml:10mg |
| 性状： | |
| 适应证： | 主要用于实体瘤的治疗。对恶性淋巴瘤、睾丸肿瘤、绒毛膜癌疗效较好，对肺癌、乳腺癌、卵巢癌、皮肤癌、肾母细胞瘤及单核细胞白血病也有一定疗效。霍奇金病及恶性淋巴瘤，亦可用于治疗绒毛膜上皮癌与乳腺癌。 |
| 临床应用： | |
| 不良反应： | |
| 参考用法用量： | 1、静注：成人剂量为每千克体重150μｇ（一般10ｍｇ），儿童剂量为每千克体重250μｇ，用等渗盐水或5％葡萄糖20～30ｍｌ稀释后静注或在输液时冲入，每周1次。首次剂量可较小，以后视情况加大剂量，但一般每次剂量不应超过每千克体重300μｇ。一般以4～6周，总量60～100ｍｇ为1疗程。2、胸腹腔注射：每次10～30ｍｇ。 |
| 用药禁忌： | 白细胞减少的病人。 |
| 注意事项： | 存在细菌感染时，待感染控制后才可开始使用。恶液质、大面积皮肤溃疡者慎用。用药期间应严密监测血象。 |
| 药物相互作用： | 1吡咯系列抗真菌剂（伊曲康唑），增加肌肉神经系统的副作用。如发现有副作用，应进行减量、暂停或停药等适当处理。伊曲康唑有阻碍肝细胞色素P-4503A的作用，长春新碱通过肝细胞染色素P-4503A代谢，合用可使长春新碱代谢受抑制。 2与苯妥英钠合用，降低苯妥英钠吸收，或使代谢亢进。 3与含铂的抗亚、恶性肿瘤剂合用，可能增强第8对脑神经障碍。 4与L-天冬酰胺酶合用，可能增强神经系统及血液系统的障碍。为将毒性控制到最小，可将硫酸长春新碱在L-天冬酰胺酶给药前12-24小时以前使用。 |
| 药理毒理： | 长春碱为夹竹桃科植物长春花中提取的一种有抗癌活性的生物碱。主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使有丝分裂停止于中期。也可作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质合成受抑制，亦可抑制RNA合成。长春碱抗瘤谱较广，在0.05～0.1mg/kg剂量时对小鼠L1210白血病、艾氏腹水癌、S180、C3H小鼠自发性及转移性乳腺癌等均有明显抗肿瘤活性，对移植于地鼠颊囊中的绒癌细胞的生长亦有抑制作用。 |
| 药代动力学： | 口服吸收差，需静脉给药。静注长春碱后迅速分布于各组织，很少透过血脑屏障，蛋白结合率75%。血将药物的清除呈双向型，t1/2α为4.5分钟，t1/2β为190分钟，末梢消除相t1/2γ为24小时左右。在肝内代谢，大部分随胆汁排出，用药后3日内33%随粪便排出，其中主要为代谢物，21%以原型随尿排出。 |
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