培西达替尼详细说明书

【生产企业】：Daiichi Sankyo公司

【规格】：胶囊 200mg

【商标】：Turalio

【中文名】：培西达替尼

【英文名称】：Pexidartinib Capsules

【性状】：胶囊：白色不透明体，深绿色不透明盖，印花“T10”

【贮藏】：储存于20°C至25°C(68°F至77°F)；允许15°C至30°C(59°F至86°F)的短期储存

【培西达替尼Turalio适应症和用途】

适用于治疗对手术治疗无效、并伴有严重发病率或功能受限的症状性腱鞘巨细胞瘤（TGCT）成人患者。

【培西达替尼Turalio剂量和给药方法】

推荐剂量为400mg，空腹服用Turalio培西达替尼（Pexidartinib），至少在餐前一小时或餐后两小时服用。每天空腹服用两次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

■整粒吞下，勿打开、打破或咀嚼胶囊。

■如果病人呕吐或漏服一剂TURALIO，告知病人在预定时间服用下一剂。

■根据不良反应，推荐剂量会所有变动。

■服用Turalio培西达替尼（Pexidartinib）期间，避免同时使用强CYP3A抑制剂或UGT抑制剂。详见【药物相互作用】

【培西达替尼Turalio禁忌症】

无

【培西达替尼Turalio不良反应】

■肝毒性

■眼睛：视力模糊，畏光，重影，视敏度降低

■胃肠道：口干，口腔炎，口腔溃疡

■发热

■肝胆：胆管炎，肝毒性，肝病

■神经系统疾病：认知障碍（记忆障碍，健忘症，精神错乱，注意力不足/多动障碍）

■皮肤和皮下组织：脱发，皮肤色素变化（色素沉着，变色）

说明书其他节更加详细讨论不良反应：

【培西达替尼Turalio警告和注意事项】

1.肝毒性：可能会导致严重的甚至可能致命的肝损伤，并且只能通过“风险评估和缓解策略”下的受限计划来获得。在开始本药之前和治疗期间的指定间隔内，患者需要接受肝损伤监测。根据肝毒性的严重程度，停药和剂量减少或永久终止。

2.胎毒性：根据动物研究及其作用机理，孕妇服用Turalio培西达替尼（Pexidartinib）可能会对胎儿造成伤害。建议有生殖潜力的女性在使用Turalio培西达替尼（Pexidartinib）治疗期间以及最终剂量后1个月内使用有效的避孕方法。建议男性和有生殖能力的女性伴侣在Turalio培西达替尼（Pexidartinib）治疗期间和最终剂量后1周内使用有效避孕。

3.本药仅可通过称为TURALIO风险评估和缓解策略（REMS）计划的受限计划获得

【培西达替尼Turalio药物相互作用】

■与肝毒性产品一起使用：Turalio培西达替尼（Pexidartinib）可引起肝毒性。 对于血清转氨酶升高，总胆红素或直接胆红素（> ULN）升高或活动性肝或胆道疾病的患者，避免将TURALIO与其他已知会引起肝毒性的产品合用。见【警告和注意事项】

■强效CYP3A抑制剂：如果不能避免同时使用强效CYP3A抑制剂，则降低Turalio培西达替尼（Pexidartinib）的剂量。

■强效CYP3A诱导剂：避免同时使用强效CYP3A诱导剂。

■UGT抑制剂：如果不能避免同时使用UGT抑制剂，请减少Turalio培西达替尼（Pexidartinib）的剂量

■减酸剂：避免同时使用质子泵抑制剂。必要时使用组胺2受体拮抗剂或抗酸剂。

【培西达替尼Turalio在特殊人群中使用】

■哺乳期：建议不要母乳喂养

■肾功能不全：减少轻度至重度肾功能不全患者的剂量。

【培西达替尼Turalio一般描述】

■Turalio培西达替尼（Pexidartinib）是一种新型口服小分子，适用于有症状的腱鞘巨细胞瘤(TGCT)的成人患者，这些患者有严重的发病率或功能限制，且不能通过手术得到改善。化学结构式如下：

■TGCT又称色素沉着绒毛结节性滑膜炎（PVNS）或腱鞘巨细胞瘤（GCT-TS），这是一种罕见、通常非恶性的关节或腱鞘肿瘤，影响滑膜和肌腱鞘，该肿瘤很少有恶性的，但会导致滑膜和肌腱鞘增厚或过度生长，对周围组织造成损害。之前针对TGCT的治疗，主要依靠手术，有些患者不适合接受手术，即使手术后肿瘤也可能复发。

【培西达替尼Turalio作用机制】

Pexidartinib是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制集落刺激因子1受体（CSF1R），CSF1R配体的过表达促进滑膜中细胞的增殖和积累。 在体外，pexidartinib抑制依赖于CSF1R和配体诱导的CSF1R自磷酸化的细胞系增殖。 Pexidartinib也可在体内抑制CSF1R依赖性细胞系的增殖。此外，Pexidartinib还能抑制原癌基因受体酪氨酸激酶（KIT）和具有内部串联重复（ITD）突变的FMS样酪氨酸激酶3（FLT3）。

【培西达替尼Turalio患者资讯资料】

1.告知患者存在可能致命的肝毒性风险，他们将需要接受肝损伤监测，若出现任何严重肝损伤的迹象或症状，应立即联系医护人员。

2.TURALIO REMS项目：告知患者Turalio培西达替尼（Pexidartinib）仅可通过称为TURALIO风险评估和缓解策略（REMS）计划的受限计划获得，并且患者必须成为患者登记册的一部分；并且本药只在参与该计划的认证药店有售。因此，医护人员需为患者提供获取产品的电话号码和网站信息。

3.胎毒性：告知患者本药对胎儿潜在的风险，详情见【警告和注意事项】

4.哺乳期：建议女性在使用本药治疗期间和及最后一次使用后一周内不要母乳喂养。

5.不孕症：告知具有生殖潜能的患者，本药可能损害生育能力。

6.忠告患者出现以上任何不良反应（警告和注意事项）的症状立即联系医护人员。

7.忠告患者应主动告知正在使用的其他任何药物，包括处方药、非处方药等。