索托拉西布详细说明书

【商品名】LUMAKRAS

【英文名】sotorasib

【中文名】索托拉西布

【生产厂家】安进（AMGEN）

【适应症】

LUMAKRAS是RAS GTPase家族的一种抑制剂，适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)(经FDA批准的检测确定)的成年患者，这些患者至少接受过一次既往全身治疗。

在基于总体应答率(ORR)和应答持续时间(DOR)的加速批准下批准该适应症。对该适应症的持续批准可能取决于确认性试验中临床获益的验证和描述。

【剂量和给药】

推荐剂量：每日一次，口服960mg。

吞下整粒药片，可与食物同服，也可不与食物同服。

【禁忌症】没有。

【警告和注意事项】

肝毒性：在前3个月的治疗中，每3周监测一次肝功能检测，然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度，停用、减少剂量或永久停用LUMAKRAS。

间质性肺病(ILD)/肺炎：监测新的或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎，立即停用LUMAKRAS，如果未发现ILD/肺炎的其他潜在原因，则永久停用。

【不良反应】

最常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。

【药物相互作用】

酸还原剂：避免与质子泵联合用药。

抑制剂(PPI)和H2受体拮抗剂。如果不能避免使用酸还原剂，则在局部解酸剂之前4小时或之后10小时服用LUMAKRAS。

强效CYP3A4诱导剂：避免与强效CYP3A4诱导剂联合用药。

CYP3A4底物：避免与CYP3A4底物联合给药，对于CYP3A4底物，最小的浓度变化可能导致底物治疗失败。如果无法避免联合用药，则根据其处方信息调整底物剂量。

P-gp底物：避免与P-gp底物联合给药，对于P-gp底物，最小的浓度变化可能导致严重的毒性。如果无法避免联合用药，则根据其处方信息减少底物剂量。

【在特定人群中的使用】

哺乳期：建议不要以母乳喂养。

【规格】

LUMAKRAS (sotorasib) 120 mg片剂为黄色长圆形薄膜包衣片，一面上刻有“AMG”，另一面刻有“120”，供应方式如下：

装有两瓶120粒药片的纸盒，带防儿童开启装置；

包含一瓶240粒药片的纸盒，带防儿童开启装置。

【存储】

储存在20℃至25℃(68℉至77℉)的温度下。允许从15℃到30℃(59℉到86℉)的偏移[参见美国药典控制的室温]。