阿昔替尼详细说明书

阿昔替尼|英利达axitinib (Inlyta®)说明书

【英利达】

英利达用于其它系统治疗无效的晚期肾癌，英利达开始剂量为英利达5mg口服每天2次英利达，可根据个体安全性和耐受性调整英利达剂量。开始英利达前应充分控制血压，需要监视和治疗高血压。英利达最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心。

阿西替尼英利达于2012年1月27日被FDA批准上市，英利达用于其它系统治疗无效的晚期肾(RenalCellCarcinoma,RCC)。

英利达在一项723例用一种既往全身治疗或治疗后疾病有进展患者中进行的单个随机化，开放，多中心临床研究评价英利达的安全性和有效性。研究被设计成测量无进展生存，患者生存无癌症进展的时间。结果显示中位无进展生存时间6.3个月与之比较用标准治疗(索拉非尼)为4.6个月。

【药品介绍】

英利达英文商品名

Inlyta

英利达英文药品名

Axitinib

英利达中文药品名

阿西替尼片

【适应症】

英利达是一种激酶抑制剂适用于一种既往全身治疗失败后晚期肾细胞癌的治疗。

【规格】

英利达1mg和英利达5mg片。

【用法用量】

(1)英利达开始剂量为5mg英利达口服每天2次英利达。可根据个体安全性和耐受性调整英利达剂量。

(2)约间隔12小时给予英利达剂量有或无食物。

(3)英利达应与一杯水整片吞服。

(4)如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低英利达剂量约半量.

(5)对中度肝受损患者，减低开始英利达剂量约半量。

【警告和注意事项】

(1)英利达曾观察到高血压包括高血压危象。开始英利达前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低英利达剂量。

(2)英利达曾观察到动脉和静脉血栓事件和英利达可能致死。对这些事件风险增加患者慎用英利达。

(3)英利达曾报道出血事件,包括致命性事件。英利达尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过英利达和在这些患者中不应使用英利达。

(4)英利达曾发生胃肠道穿孔和瘘管，包括死亡。对胃肠道穿孔或瘘管风险患者慎用英利达。

(5)英利达曾报道甲状腺低下症需要甲状腺激素替代。用英利达治疗开始前监视甲状腺功能，和自始至终定期。

(6)计划手术前至少24小时停止英利达。

(7)曾观察到可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。如发生RPLS体征或症状永久终止英利达。

(8)用英利达治疗开始前，和自始至终定期监视蛋白尿。对中度至严重蛋白尿，减低英利达剂量或暂时中断用英利达治疗。

(9)用英利达治疗时曾观察到肝酶升高。用英利达治疗开始前和自始至终定期监视ALT，AST和胆红素。

(10)中度肝受损患者如使用英利达开始剂量应减低英利达。严重肝受损患者中未曾研究过英利达。

(11)当给予妊娠妇女根据其作用机制英利达可能致胎儿危害。应忠告生育能力妇女英利达对胎儿潜在危害和当接受英利达避免成为妊娠。

【不良反应】

英利达最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia(手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。

【药物相互作用】

(1)英利达避免强CYP3A4/5抑制剂。如不可避免，减低英利达剂量。

(2)英利达避免强CYP3A4/5诱导剂。