Ezh2基因突变是一种比较常见的基因突变,它可以导致一系列严重的疾病,包括癌症、神经退行性疾病和免疫性疾病。EZH2基因编码的是一种组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶,参与DNA甲基化从而抑制其他基因转录,EZH2也可甲基化组蛋白H3第27位赖氨酸。EZH2的甲基化活性促进异染色质的形成从而使基因沉默,是PRC2复合物的组分之一。EZH2的突变或者过表达与多种类型癌症相关,如乳腺癌、前列腺癌、黑色素瘤和膀胱癌等。因为异常激活的EZH2可以抑制抑癌基因的正常表达,所以抑制EZH2的活性可以肿瘤生长变慢。
notch1基因突变靶向药有哪些?
全球首个靶向ezh2的抗癌药物获得FDA批准上市,可以为治疗ezh2突变提供一种有效的治疗方法。tazemetostat是一种口服、强效、首创、EZH2抑制剂靶向药。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶,如被异常激活,将导致控制细胞增殖的基因失调,从而可引起非霍奇金淋巴瘤(NHL)及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。tazemetostat可通过抑制EZH2酶活性而发挥抗肿瘤作用。在临床研究中,tazemetostat在治疗早期就表现出了安全有效地缩小甚至消除肿瘤的能力。
研究表明,靶向药物治疗ezh2基因突变是非常有效的。研究人员发现,靶向药物抑制了癌细胞中ezh2基因的表达,导致癌细胞的死亡。
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