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Notch1是人类中一个重要的转录因子，突变会导致基因功能障碍。
Notch1的基因如果发生突变，它会变得过度活跃。大约60%的T细胞急性淋巴白血病肿瘤中都会发现这种突变基因。在这种疾病中Ｔ细胞作为免疫细胞会不受控制地过度生长，原因在于本来有助于控制T细胞生长的Notch1基因发生了突变。
研究人员已从T细胞急性淋巴白血病人身上提取了细胞，并用γ分解酶抑制剂阻断了细胞的Notch1突变基因。下一步，研究人员计划在Ｔ细胞急性淋巴白血病人中进行一个小型的γ分解酶抑制剂Ｉ期和ＩＩ期的临床安全试验。
研究发现，不同的notch1基因突变会导致不同水平的有限免疫力，其中一些突变更容易导致免疫力缺陷，而另一些突变则较难引起免疫力缺陷。因此，针对不同的notch1基因突变，应采取不同的治疗方案。
notch1基因突变靶向药有哪些？
γ-分泌酶抑制剂是最早发现和最大的一类Notch通路靶向药物，能阻止Notch受体的第3次酶切，从而阻止NICD的释放。
Notch1基因突变影响GICs的自我更新和生长，为进一步证明这一机制，作者团队使用了γ-分泌酶抑制剂MK0752来抑制Notch1途径。MK0752剂量依赖性降低了活化的Notch1(NICD)的蛋白表达。同时在U87/U251GICs中，Notch1通路被shRNA或MK0752下调，CXCR4的表达以及AKT和mTOR的磷酸化水平也被显着抑制。
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