自2007年索拉非尼获批以来,十年之内一直都是稳坐肝细胞癌(HCC)一线治疗的头把交椅。直到2017年,仑伐替尼在REFLECT III期试验中以不劣效于索拉非尼的好成绩获批用于肝癌一线治疗之后,才打破索拉非尼的龙头老大地位。
基于REFLECT(研究304)的结果,对比老牌肝癌靶向药索拉非尼,仑伐替尼治疗可使肝癌至疾病进展的时间由3.7个月延长至8.9个月,总生存期由12.3个月延长至13.6个月,使肝癌病灶缩小或消失的概率由12.4%提高到40.6%,使疾病控制率由58.4%提高到73.8%。
仑伐替尼曾被称为E7080/乐伐替尼,英文名Lenvatinib,大众都习惯称之为乐伐替尼。它是是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,主要靶点包括VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR-a、KIT、RET等。
适用范围:
1、不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌
2、 与依维莫司一起可用于治疗以前接受过另一种化疗药物治疗的人的 肾细胞癌 (RCC,一种始于肾脏的癌症)。
3、 用于不能用手术治疗的 肝细胞癌 (HCC;一种肝癌)
4、用于局部复发/转移、进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者
5、与pembrolizumab (PD-1抑制剂帕博利珠单抗) 一起用于治疗某种类型的 子宫内膜癌(子宫内膜癌) ,这种癌已扩散到身体的其他部位,或在化疗药物治疗期间或之后恶化,或不能用手术或放射疗法治疗。
值得一提的是,乐伐替尼用药前不需要基因检测。