福斯塔替尼是第几代靶向药物？福斯塔替尼副作用？福斯塔替尼的体外研究-肿瘤头条

福斯塔替尼是第几代靶向药物？福斯塔替尼副作用？福斯塔替尼的体外研究

发布: 08月05日

作者: 肿瘤头条编辑部 | 阅读量 2066

　　福斯塔替尼是第二代靶向药物，主要针对人类白血病患者。它的作用机制是抑制体内的BCR-ABL蛋白，从而抑制血细胞的生长和繁殖。目前临床试验显示，这种药物可以显著延长人类患者的生存期，并提高其治愈率。因此，目前该药物已成为人们治疗人类白血病的首选。

　　福斯塔替尼副作用

　　如果您有过敏反应的迹象，请寻求紧急医疗帮助：荨麻疹;呼吸困难;面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

　　如果您有以下情况，请立即致电您的医生：全国临床试验-免费用新药-招募福斯塔替尼患者

　　严重腹泻;

　　胃痛(右上);

　　尿色深，黄疸(皮肤或眼睛发黄);

　　头痛，胸痛，气短;或者

　　发烧、喉咙痛或其他感染迹象。

　　如果您有某些副作用，您的福斯塔马替尼剂量可能会延迟或永久停止。

　　福斯塔替尼的体外研究

　　体外：R788是R406的亚甲基磷酸酯前药，可在体内快速转化为R406。

　　R406(R788的体外活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号传导，EC50值范围为33nM至171nM，比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效[1]。 R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系的细胞增殖，EC50值范围为0.8μM至8.1μM[2]。 R406处理不仅可以降低BLNK，Akt，糖原合成酶激酶-3(GSK-3)，叉头盒O(FOXO)和ERK的基础磷酸化，不仅可以用于高水平的细胞(TCL-002)，还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。

　　(TCL1-551)。此外，R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高，但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性[3]。