艾伯维口服GnRH受体拮抗剂 首获批准治疗子宫肌瘤大出血

艾伯维口服GnRH受体拮抗剂

首获批准治疗子宫肌瘤大出血

罹患子宫肌瘤者通常会发生大量出血，一些药物制造商也一直在努力研究口服疗法以阻止这类出血。

艾伯维及其在神经科学合作伙伴成为第一个跨过终点线者，Orilissa（elagolix）已被批准用于治疗子宫内膜异位症。它靶向作用于促性腺激素释放激素（GnRH）受体，以减少雌激素和孕激素的产生。

5月29日，elagolix与两种激素药物——雌二醇（estradiol）和乙酸炔诺酮（norethindrone acetate）的组合已获FDA批准。艾伯维将销售其每日两次的制剂Oriahnn。

Oriahnn的批准基于两项为期6个月的关键性研究，每项研究都要求方案对减少患者失血量至少50％产生统计学上的显著影响。每项研究也有一个elagolix单药治疗臂。

在一项后期研究中，elagolix组合治疗的子宫肌瘤女性有68.5％达到了治疗目标（p<0.001），而安慰剂组为8.7％。在第二项试验中，elagolix组合治疗女性有76.2％达到终点（安慰剂组为10.1％）。但是，该药的副作用是患者的骨密度下降。

两个竞争对手

与此同时，竞争对手Myovant和ObsEva也有处于临床后期阶段的口服GnRH受体拮抗剂项目。

ObsEva已在进行或不作ABT（反向添加疗法）的患者中测试了其GnRH药物linzagolix。去年下半年，这家瑞士制药商发布了PRIMROSE2试验的数据，该试验相比安慰剂对两种剂量药物进行了试验。结果显示，200mg药物+ABT组93.9％出血量减少50％以上，100mg药物不作ABT组有56.7％达到相同目标，而安慰剂组为29.4％。

尽管缺乏ABT数据，因为高BMI、高心血管风险和糖尿病的患者通常不处方ABT，但药物应答良好的积极数据使分析人员感到鼓舞，但该药的安全性尤其是骨密度降低使投资者感到烦恼。该公司还有另一项关键性研究，预计将在未来几个月内公布。

此外，进行类似研究的项目还有注重女性健康的Myovant公司的relugolix。类似于艾伯维方案，与ABT结合使用，目前正在接受FDA审查。该方案进行了两项Ⅲ期研究，其主要目标相同：失血量减少50％或更多。

在一项研究中，relugolix方案组有71.2％产生临床应答，而对照组仅为14.7％。在另一项研究中，relugolix治疗组有73.4％达到治疗目标，而安慰剂组为18.9％。但至关重要的是，Myovant的药物在骨骼矿物质密度方面没有显著差异。